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ジフェンヒドラミン(英:diphenhydramine; IUPAC名:2-benzhydryloxy-N,N-dimethyl-ethanamine)とはH₁受容体拮抗薬の一種で古典的(第一世代)H₁拮抗薬である。末梢及び中枢のヒスタミンと競合的に拮抗することにより炎症、気道分泌の抑制、鎮静作用がある。また、イヌやネコでは乗り物酔いの予防薬として使用される。ジフェンヒドラミン塩酸塩(塩酸ジフェンヒドラミン)は主に風邪薬や鼻炎薬など、抗ヒスタミン剤として用いられるが、顕著な催眠の副作用が問題視されていた。一方、その副作用を逆に利用したのがドリエルなど睡眠改善薬(睡眠薬ではない)である。他に、ヒスタミン受容体への競合以外に抗コリン作用があり、口渇などの副作用を示し得る。

1960年代にジフェンヒドラミンが神経伝達物質のセロトニンの再取り込みを阻害することが発見され、この発見をきっかけに類似の構造を持ちながら副作用が少ない抗うつ薬の探索が行われた結果、現在米国で広く用いられている選択的セロトニン再取り込み阻害薬(SSRI)であるフルオキセチン(プロザック?)の発見につながった。

◆ 関連項目

・ヒスタミン受容体

・プロメタジン

・クロルフェニラミン

◆ 参考文献

・伊藤勝昭ほか編集 『新獣医薬理学 第二版』 近代出版 2004年 ISBN 4874021018

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